Il-marda ta' Alzheimer (AD), disturb newrodeġenerattiv sever, timponi piżijiet soċjoekonomiċi u teħtieġ strateġiji terapewtiċi innovattivi. L-interventi terapewtiċi attwali huma limitati u jenfasizzaw il-ħtieġa għal inibituri ġodda ta 'acetylcholinesterase (AChE) u butyrylcholinesterase (BChE), enzimi implikati fil-patoġenesi ta' AD.
Aminopyridine huwa kompost organiku bil-formula H2NC5H4N. Hija waħda minn tliet aminopiridini isomeriċi. Huwa solidu bla kulur li jintuża fil-produzzjoni tad-drogi piroxicam, sulfapyridine, tenoxicam u tripelennamine.
Il-marda ta 'Alzheimer (AD) hija disturb progressiv li tipikament taffettwa individwi 'l fuq minn 65 sena, għalkemm bidu bikri jista' jseħħ f'etajiet aktar baxxi. Inizjalment, l-AD taffettwa l-partijiet tal-moħħ li jikkontrollaw il-memorja, il-ħsieb u l-ħiliet lingwistiċi, u hekk kif il-marda timxi 'l quddiem, l-individwi jistgħu jesperjenzaw konfużjoni, bidliet fl-imġieba, inkapaċità li jwettqu attivitajiet ta' kuljum, telf ta 'diskors, u rtirar soċjali.
2-aminopiridini huma grupp sinifikanti ta' komposti eteroċikliċi tan-nitroġenu u komunement jinstabu bħala elementi strutturali essenzjali f'molekuli bijoloġikament attivi. Dawn it-tipi ta 'komposti jinstabu komunement f'diversi komposti utli, bħal materjali organiċi fluworexxenti u terapewtiċi. Ġew żviluppati diversi approċċi biex jimmiraw dawn l-eteroċikli, inklużi reazzjonijiet ta 'aminazzjoni, sostituzzjoni aromatika ta' Chichibabin16, trasformazzjonijiet b'ħafna komponenti, u reazzjonijiet hetero Diels-Alder. Dawn il-komposti f'oqsma differenti juru firxa wiesgħa ta 'attivitajiet bijoloġiċi, inkluża l-inibizzjoni ta' nitric oxide synthases (NOS). Jistgħu jintużaw bħala intermedji fil-manifattura ta 'drogi, bħal piroxicam. Huma jippossjedu wkoll abbiltajiet kelanti u huma utilizzati bħala ligandi kemm fil-kimika organika kif ukoll inorganika. Fost id-derivattivi ta '2-aminopyridine, derivattivi sostitwiti bl-aryl juru firxa wiesgħa ta' attivitajiet bijoloġiċi, bħal inibitur allosteriku BCRABL1, trattament ta 'newrodeġenerazzjoni, kontra l-kanċer, trattament ta' infezzjonijiet fungali reżistenti.
Bħala konklużjoni, żviluppajna proċedura għas-sintesi sempliċi ta' varjetà ta' 2-aminopyridine sostitut b'aril potenzjalment bijoloġikament attiv permezz ta' reazzjoni kaskata. Din ir-reazzjoni tipprovdi rotta ġdida, rapida u effiċjenti għall-preparazzjoni ta' varjetà ta' 2-aminopyridine sostitwiti bl-aryl b'rendiment tajjeb għal eċċellenti minn blokki ta' bini ta' melħ ta' aryl vinamidinium 1 u EDAMs 2 faċilment disponibbli.